Швейцарский подход к снижению веса - проверен временем

Прорывом в лечении ожирения оказался синтез в 1937 г. нового препарата амфетамина (альфа-метил-бета-фенэтиламин), подавляющего аппетит. Но вскоре было отмечено, что препарат обладает высокой способностью вызывать лекарственную зависимость. В настоящее время анорекси-ческие средства - производные бета-фенэтиламина из группы адренергических препаратов (амфетамин, фендиметразин) -не разрешены для лечения ожирения из-за их серьезных побочных действий: лекарственной зависимости, нервного возбуждения, депрессии, бессонницы, запоров, повышения артериального давления, тахикардии и т.д.

Другая группа адренергических препаратов - фентермин, мазиндол, фенилпропаноламин активно используются в зарубежной практике. Однако в отечественной медицине они не применяются. И только фенилпропаноламин входит в состав некоторых пищевых добавок для снижения массы тела, зарегистрированных в России. Препарат не вызывает зависимости, и его применение не контролируется. В терапевтических дозах фенилпропаноламин вызывает слабые преходящие побочные эффекты и соответствует принятым критериям безопасности для безрецептурных препаратов, подавляющих аппетит. Однако в ряде исследований была установлена корреляция между приемом фенилпропаноламина и риском геморрагического инсульта у женщин.

К ЛС центрального действия относится группа серотонинергических препаратов. Эти лекарственные вещества подавляют потребление пищи за счет усиления секреции серотонина и/или торможения его обратного захвата нейронами в ЦНС. Среди побочных эффектов отмечались сухость во рту, диарея, повышенная утомляемость, полиу-рия и сонливость. Дексфенфлурамин был снят с производства в связи с развитием первичной легочной гипертензии и повреждением клапанов сердца у больных, длительно принимавших дексфенфлурамин в сочетании с фентермином. Обеспокоенная медицинская общественность обратилась к контролирующим органам с просьбой запретить продажу этих лекарств.

В начале прошлого века в женской моде наметилась тенденция, которая особенно проявлялась в летних нарядах -минимум материи и максимум обнаженного тела. В результате многие женщины стали следить за весом. В борьбе с лишними килограммами использовались все доступные, но не всегда безопасные средства.

В ряде стран их распространение было запрещено, а в других - строго ограничено. Предыдущие неудачи и желание получить как можно более безопасное и эффективное средство заставило ученых выбрать другой путь - создать препарат не центрального, а местного действия*.

Учимся у природы

Ученые швейцарской компании «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.» в поисках новых препаратов, которые могли бы найти применение для лечения ожирения, приступили к созданию коллекции грибков и бактерий. В 1985 г. они провели скрининг 1,2 тыс. микроорганизмов, полученных из проб почв, взятых на Майорке на предмет ингибиторной активности в отношении желудочно-кишечных липаз. Был обнаружен микроорганизм Streptomyces toxytricini, синтезирующий мощный ингибитор липазы - липстатин. Однако в природных условиях это соединение достаточно нестабильно и разрушается под воздействием внешних факторов. Ученые синтезировали его производное тетрагидролипстатин (Ксеникал). Было проведено множество лабораторных, экспериментальных и клинических исследований. И только в 1998 г. препарат Ксеникал стал доступен для пациентов.

Новое слово в лечении ожирения

Появление Ксеникала стало настоящей революцией в лечении ожирения, благодаря его фармакологическому действию. Ксеникал блокирует в ЖКТ действие фермента липазы, которая расщепляет поступающие с пищей жиры. В связи с этим 30% пищевых жиров не расщепляется и не всасывается, а выводится естественным путем. В связи с этим возникает энергетический дефицит, который приводит к снижению веса за счет расщепления накопленных жировых отложений: в области живота и подкожно-жировой клетчатки. В отличие от препаратов, подавляющих чувство голода, Ксеникал не всасывается в кровь и не вызывает побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Ксеникал не только эффективно снижает вес пациентов, но и помогает удерживать его на достигнутом уровне длительное время без вреда для здоровья. Это первый препарат для снижения веса, который разрешен для длительного применения.**

Ученые доказали, что Ксеникал безопасно принимать непрерывно в течение 4 лет.*** Благодаря этому появилась реальная возможность лечения ожирения у пациентов, страдающих сахарным диабетом типа 2, ИБС, артериальной гипертонией, перенесших инсульт и инфаркт.

Помимо снижения массы тела минимум на 5% от исходной величины, на фоне приема Ксеникала отмечены дополнительные положительные эффекты, такие как:

• снижение уровня триглицеридов и холестерина ЛПВП в крови на 8%, а это - снижение риска развития атеросклероза и фатальных сердечно-сосудистых заболеваний;****
• нормализация содержания глюкозы в крови натощак, и, таким образом, снижение риска развития сахарного диабета на 11% или компенсация уже развившегося диабета.***

С 2006 г. препарат стал доступен в упаковках по 21, 42 и 84 капсулы. Этот шаг значительно удешевил курс лечения. Пациенты могут принимать Ксеникал более длительно за меньшие деньги, а для аптек повысилась вероятность совершения покупки.

Ксеникал вот уже 12 лет находится на Российском фармрынке и по-прежнему является препаратом выбора для снижения и длительного удержания веса. За эти годы он прошел более 100 клинических испытаний и стал настоящим брендом в лечении ожирения и избыточной массы тела. Сегодня он используется более чем в 149 странах мира, и свыше 35 млн пациентов во всем мире худеют с помощью препарата Ксеникал.*****

* Эффективная фармакотерапия в кардиологии и ангиологии. 2010; 2:38–43.
**Drugs 2006; 66(12): 1625–1656.
***Torgerson J. Diabetes Care 2004; 27(1):155–161.
****Curr Med Res Opin 2004; 20(9):1393–1401.
*****Press-release F. Hoff mann-La Roche Ltd.

Сайт-первоисточник