Пять причин для выбора оригинальных препаратов // Аптечное дело, 2010

Что такое оригинальные препараты и что такое дженерики? Оригинальный препарат - это впервые синтезированное лекарственное средство, прошедшее полный цикл исследований. Разработка и вывод на рынок нового препарата - процесс очень длительный и дорогостоящий. Исследуются физико-химические свойства молекулы, проводятся обширные клинические испытания, в которых изучается эффективность и безопасность препарата. Далее полное досье на препарат проходит экспертизу в контролирующих органах - в случае положительного результата выдается регистрационное удостоверение, и препарат выходит на рынок. Фирма-изготовитель получает патент на оригинальный препарат, причем можно запатентовать и химический состав, и способ производства. По истечении срока патента другие фармацевтические компании могут начать выпуск воспроизведенных копий оригинального препарата, которые называются «дженерики». Как правило, регистрация дженериков допускается на основании оценки регистрационного досье сокращенного объема и данных о биоэквивалентности [1]. На территории России срок действия патента ограничен 20 годами. Однако ряд компаний, не дожидаясь окончания срока действия патента на оригинальный препарат, регистрируют другой препарат, внося некоторые изменения в его состав. То есть в лекарственном средстве содержится субстанция оригинального препарата, а вспомогательные вещества отличаются как качественно, так и количественно. Таким образом, патент на оригинальный препарат не нарушается, ведь новое средство не копирует оригинал, однако позиционируется оно как сходное с оригинальным. Дженерики и оригинальные препараты: в чем отличия?

Вопрос эквивалентности оригинальных препаратов и дженериков волнует не только врачей, но и пациентов. С одной стороны, в состав и тех, и других входят одинаковые активные вещества (субстанции). Однако некоторые компании-производители дженериков, стремясь снизить цену на продукцию, закупают дешевые субстанции более низкого качества, которые производятся в странах, мало доступных для контроля. С другой стороны, при производстве дженериков используются другие вспомогательные вещества и зачастую меняется технология производства. Так, например, широко известный препарат Ксеникал^® полностью производится синтетическим методом, в то время как все его дженерики, доступные на рынках Латинской Америки, Азии, Индии и России, производятся ферментативным или полуферментативным способами [2]. Например, в исследовании, проведенном компанией IDrug (Германия) совместно с Лейбницким институтом растительной биохимии (Leibniz-IPB) по изучению профилей примесей оригинального препарата Ксеникал^® («Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.», Швейцария) и двух дженериков Cobese™ (Ranbaxy Laboratories Limited, Индия) и Орсотен (^КА, Россия-Словения) методом высокоэффективной жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией (ВЭЖХ-МС/ МС), было зарегистрировано 2 примеси в Ксеникале^®, 14 - в Cobese™ и 13 - в Орсотене. Кроме этого, в дженериках Ксеникала были обнаружены продукты окисления, что может указывать на различие в производственных процессах (т.е. полуферментативный метод в случае дженериков) или на проблемы, связанные со стабильностью дженериков, например при хранении [3]. Различия в составе и/ или процессах производства обуславливают другие скорости растворения и всасывания препарата, изменение его биодоступности и биоэквивалентности [4], а также могут привести к токсическим или аллергическим явлениям [5, 6, 7].

Кроме того, для регистрации и вывода дженерика на рынок вообще не требуются данные о клинической терапевтической эквивалентности. Нередко компании-производители дженериков ссылаются на клинические исследования оригинального препарата, так как действующее вещество одно и то же. Однако данные сравнительных исследований оригинальных препаратов и их дженериков показали, что результаты применения этих средств не всегда одинаковы.

Почему оригинальный препарат?

• Оригинальные препараты выпускаются крупной известной фармацевтической компанией, которая занимается не только производством, но и разработкой и созданием лекарственных средств.
• Оригинальные препараты имеют большую доказательную базу по эффективности и переносимости. Так, например, Ксеникал^® - известный препарат для снижения веса -зарегистрирован и используется с 1998 года более чем в 149 странах мира [8]. Его эффективность и безопасность проверена и подтверждена более чем в 100 клинических исследованиях с участием более 30 000 пациентов [9].
• Компании-производители оригинальных препаратов проводят тщательный контроль эффективности и безопасности выпускаемого на рыноклекарственного средства в течение всего жизненного цикла.

Поэтому, если вы хотите сделать лечение более эффективным и безопасным, стоит выбирать оригинальный препарат.

Почему оригинальные препараты стоят дороже?

От рождения идеи до выхода лекарственного препарата на рынок проходит в среднем от 12 до 15 лет. В качестве примера - история появления всемирно известного препарата для лечения ожирения Ксеникал^®. Много лет назад ученые компании «Рош» приступили к созданию коллекции грибов и бактерий в поисках новых препаратов для лечения ожирения. В 1985 году они провели скрининг 1200 микроорганизмов, полученных из проб почв, взятых на Майорке, на предмет ингибиторной активности в отношении желудочно-кишечных липаз. Был обнаружен микроорганизм Streptomyces toxytricini, синтезирующий липстатин - мощный ингибитор липазы.

Однако липстатин был очень нестабильным. Компания «Рош» синтезировала его стабильное синтетическое производное -тетрагидролипстатин, которое назвали Ксеникал^® (орлистат). Далее было проведено огромное количество лабораторных исследований и экспериментов. После получения положительных результатов начали проводить клинические исследования. И только в 1998 году препарат стал доступен для пациентов.

Помимо того что компании, выпускающие дженерические препараты, не вкладывают средства в разработку и исследования, а используют готовую формулу и производят препарат под другим торговым названием, некоторые из них закупают более дешевые и менее качественные субстанции, тратят меньше времени и денег на их очистку. В связи с этим дженерики дешевле оригинальных препаратов. Однако основополагающим принципом при назначении и применении лекарственного препарата является его эффективность и безопасность, а не цена. Давно доказано, что даже относительно высокая стоимость лекарственной терапии оригинальными препаратами в итоге оказывается более предпочтительной, поскольку сокращает срок пребывания больного в стационаре, позволяет уменьшать дозировки и количество «параллельных» назначений (т. е. снижает риск возникновения побочных эффектов), да и в целом вызывает более выраженный клинический результат [10].

Литература

1. Белоусов Ю. Дженерики - мифы и реалии // Ремедиум. - 2003. - Июль-август. - С. 4-9.
2. Data of F. Hoffmann-La Roche Ltd., 2009.
3. A. Schneider, L.A. Wessjohann. «Сравнение профилей примесей в фармацевтических препаратах методом ВЭЖХ-МС/МС»».// I Всероссийская конференция «Современные методы химико-аналитического контроля фармацевтической продукции. Москва, 1-4 декабря, 2009. -Абстракт, с. 173-174. - Постер №19.
4. Н.А. Ляпунов, В.Л. Багирова, В.В. Береговых. Требования к регистрации препаратов-дженериков в Европейском союзе и странах СНГ // Журнал «Фармация», №5, 2004.
5. A. N. Mayeno, F. Lin, C. S. Foote, D. A. Loegering, M. M. Ames, C. W. Hedberg, G. J. Gleich, Science 250 (1990) 1707-1708.
6. F. Wienen, R. Deubner, U. Holzgrabe, Pharmeuropa 15 (2003) 273-279.
7. Holzgrabe, R. Deubner, F. Wienen, American Pharmaceutical Outsourcing 5 (2004), 24-28.
8. Press-release F. Hoffmann-La Roche Ltd., ECO 2007.
9. Obesity Reviews 2005; 6(s1):46-196.
10. Панюшин Р. Оригинальные и дженериковые препараты: единство или борьба противоположностей? // Фарм. вестник. 2003. № 16 С. 23.

Сайт-первоисточник