Мифы и правда о борьбе с киллограммами

В то, что чудодейственной «пилюли от килограммов», которая сможет заменить и диету, и самодисциплину, не существует, мы, похоже, уже поверили. Но как человеку, решившему заняться своей фигурой и здоровьем, выбрать правильную стратегию и тактику? Как подобрать препарат, который станет в этой борьбе помощником? Ведь чем больше информации - тем больше мифов и домыслов... С некоторыми из них мы и попробуем разобраться.

Миф первый. Все лекарственные средства (ЛС) для борьбы с лишним весом воздействуют на центральную нервную систему, подавляя чувство голода.

Еще недавно в лечении ожирения в основном использовались ЛС, действие которых базировалось на способности искусственно вызывать чувство насыщения, влияя на определенный участок головного мозга (гипоталамус). Эти препараты обладали рядом серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем. К примеру, при их применении повышался риск развития инфарктов, инсультов, тромбозов, и без того повышенный у тучных людей.

Появление в арсенале врачей препарата Ксеникал (Орлистат, "Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.") позволило принципиально по-новому подойти к решению проблемы. Ксеникал - единственный препарат периферического действия, эффект которого достигается без всасывания в системный кровоток. Он не обладает побочными эффектами в отношении центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Крайне важно, что Ксеникал безопасен для лечения больных, практически, с любой сопутствующей паталогией, не вызывая негативных реакций.

Миф второй. Применение Ксеникала с целью снижения массы тела может вызывать привыкание, а кишечник при этом «разучится» правильно работать.

Одна из главных причин ожирения - избыточная калорийность пищи. Лишние калории, в свою очередь, мы получаем за счет избыточного потребления жиров.

Жир, поступающий в организм с пищей, представляет собой крупные молекулы, которые должны расщепляться с помощью энзимов - желудочных и панкреатических липаз. Принимаемый вместе с едой Ксеникал, действуя исключительно в просвете желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), препятствует деятельности этих энзимов, а следовательно расщеплению и последующему всасыванию примерно 30% жиров, поступающих с пищей. Не расщепленные жиры проходят сквозь кишечный тракт, не всасываясь в системный кровоток. В результате создается существенный дефицит энергии, который приводит к быстрому снижению массы тела. Одновременно Ксеникал уменьшает количество свободных жирных кислот (СЖК) и моноглицеридов в просвете кишечника, что снижает растворимость и последующее всасывание ХС, приводя к снижению уровня холестерина в крови.

Побочным эффектом препарата является жирный стул, это доказательство механизма действия Ксеникала, проходит самостоятельно при соблюдении рекомендованного питания. Это помогает пациентам самостоятельно корректировать диету. Ксеникал рекомендуется принимать трижды в день по 1 капс (120 мг) во время еды или в течение 1 ч п осл е н ее, на фоне питания с ограничением жиров. Если пища не содержит жиров, то прием Ксеникала можно пропустить.

Миф третий. Если Ксеникал использует молодая девушка, в дальнейшем это может отразиться на ее способности иметь детей.

Этот миф справедлив «с точностью до наоборот». Действительно, в нашей стране на сегодняшний день Ксеникал разрешен к применению у пациентов, достигших 18 лет. Однако известны случаи, когда врачи (в том числе и гинекологи-эндокринологи) назначали его для снижения массы тела и более юным пациенткам.

Дело в том, что снижение веса за счет уменьшения объема жировой ткани положительно влияет на гормональный цикл женского организма. Сегодня уже доказано, что жировая ткань играет важную роль в метаболизме половых стероидов: выделяемые ею вещества способствуют превращению надпочечниковых андрогенов в женские половые гормоны -эстрогены. Как следствие - нарушение менструального цикла и репродуктивной функции.

Прием Ксеникала в сочетании с гипокалорийной диетой и дозированной физической нагрузкой помогает устранить эту проблему и у взрослых, и у молодых женщин. Кстати, в Европе и США препарат официально разрешен для лечения ожирения у подростков.

Миф четвертый. Применение Ксеникала может негативно отразится на репродуктивной функции у мужчин.

Поскольку препарат не обладает системным действием, о его прямом воздействии на репродуктивную функцию речь не идет. А вот излишний вес, наоборот, может стать причиной снижения полового влечения, эректильной дисфункции и мужского бесплодия. Во-первых, при ожирении уменьшается выработка мужского гормона тестостерона. Во-вторых, у полных людей прежде всего выявляются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, повышается риск развития атеросклеороза. В-третьих, увеличивается вероятность развития сахарного диабета. В-четвертых, чаще развиваются депрессии... То есть под угрозой оказываются практически все «звенья» сложной цепочки возникновения эрекции. Лечение ожирения может помочь в решении этих проблем. Клинические исследования доказывают, что прием Ксеникала помогает снизить уровень глюкозы и холестерина в крови, уменьшая риск развития сахарного диабета и атеросклероза.

Миф пятый. Во время применения Ксеникала категорически противопоказан прием алкоголя.

Препарат никак не препятствует возможности употреблять спиртные напитки.

Однако, чтобы лечение было эффективным, на фоне приема Ксеникала рекомендуется уменьшать количество жиров в пище. А любые алкогольные напитки, особенно бренди, виски, наливки, красное вино, пиво являются высококалорийными веществами и вдобавок обладают способностью повышать аппетит. Поэтому прием алкогольных напитков часто сопровождается обильной едой, в этой связи важно четко контролировать употребление алкоголя.

Миф шестой. Чтобы похудеть, достаточно применять Ксеникал лишь во время обильных застолий.

Действительно, существует практика применения Ксеникала в качестве «банкетной» таблетки. Препарат не даст усвоиться примерно 30% жиров, поступивших с пищей. Однако за праздничным столом «перебор» по калоражу все равно неизбежен. Поэтому о снижении веса вряд ли можно говорить. Максимум, что можно постараться сделать - это удержать свой вес в прежних рамках.

Заметный эффект уменьшения веса обычно достигается за более длительный срок, поскольку одним из основных принципов лечения ожирения является тактика умеренного постепенного снижения массы тела. Оптимальным является снижение массы тела на 0,5-1 кг в неделю. При этом происходит похудение в среднем на 5-15% от исходной массы тела, т.е. достигается клинически значимое снижение веса. Препарат необходимо применять минимум 6 месяцев, трижды в день (по 1 капсуле с каждым основным приемом пищи), в сочетании с умеренно гипожировым питанием и физическими нагрузками. За это время у пациента не только постепенно снизится масса тела, но и нормализуется обмен веществ, выработаются новые пищевые привычки и в дальнейшем потерянный вес не возвращается.

При подготовке материала использованы вопросы, наиболее часто поступающие на горячую линию «ВРЕМЯ ХУДЕТЬ»

Информация по применению препарата КСЕНИКАЛ (ОРЛИСТАТ)*

Торговое название препарата: КСЕНИКАЛ Международное непатентованное название: Орлистат Состав

Одна капсула содержит: Орлистат - 120 мг Фармакотерапевтическая группа Ингибитор липаз ЖКГ (А08АВ01) Фармакологические свойства

Ксеникал - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии. Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально, Через 8 часов после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось. В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином).

Мегаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от минимальной фракции препарата которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 и МЗ, крайне слабо ингибирующие липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Кумулятивная почечная экскреция составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням.

Как орлистат, так и метаболиты М1 и МЗ могут подвергаться экскреции с желчью.

Показания к применению

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Способ применения и дозы

У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется. Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется. Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ > 28 кг/м²) или ожирением (ИМТ > 30 кг/м²) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/ сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное поребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов.

Беременность и период грудного вскармливания

В исследованиях на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью. Взаимодействия с другими лекарственными средствами В фармакокинетических исследованиях взаимодействий с алкоголем, дигоксином, нифедипином, пероральными контрацептивами, фенитоином, правастатином или варфарином не отмечалось.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее, чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном. При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

Побочное действие

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного траста и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций. При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, "мягкий" стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен. У больных сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой > 2% и > 1%, по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Передозировка

Случаев передозировки Ксеникала не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Форма выпуска

Капсулы по 120 мг по 21 штуке в блистере, в упаковке по 1,2 или 4 блистера

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте, Срок годности

3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту врача.

*Для получения более подробной информации следует обратиться к инструкции по медицинскому применению препарата.

Сайт-первоисточник