Препараты альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты: HR-технология как гарантия достаточной биодоступности

Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота является препаратом с критической биодоступностью. Что это означает для практикующего врача?

Blume: Это очень просто: врач не  может исходить из  того, что все предлагаемые на  рынке препараты, содержащие альфа-липоевую (тиоктовую) кислоту (АЛК), одинаково метаболизируются в организме пациента и являются взаимозаменяемыми. В принципе, это относится ко всем препаратам с плохой растворимостью и имеющим критическую биодоступность. В такой ситуации лечебный препарат должен быть оптимальным с точки зрения достижения терапевтического эффекта.

Как тогда врач может оценить, какой препарат лучший?

Blume: На практике это не так просто. Часто критическая биодоступность препарата связана с высокой вариабельностью абсорбции, что доказано в отношении содержащих АЛК таблеток (рис. 1).

Рис. 1. Thioctacid® HR снижает высокую интериндивидуальную вариабельность абсорбции на 58%, обеспечивая оптимальную абсорбцию у каждого пациента.

В связи с такой фармакокинетикой у некоторых пациентов препарат в недостаточной степени абсорбируется из пищеварительного канала, тем самым, не достигается достаточный для терапевтического эффекта уровень АЛК в плазме. А если с током крови к периферической нервной системе поступит слишком мало АЛК, препарат не будет действовать. Это будет выглядеть, как будто препарат не вводили либо ввели только часть необходимой дозы. В  этом случае каждый сказал бы: всe ясно, препарат не  действует потому что пациент не  принял его совсем, или принял слишком малую дозу. Следовательно, если препарат обладает критической биодоступностью, практикующий врач должен выбрать продукт с проверенной высокой и надeжной биодоступностью и  проверенной клинической эффективностью (в настоящее время — Thioctacid® HR). Производитель обязан проверить субстанцию и  гарантировать, что всем пациентам будет назначен продукт надлежащего качества. Следовательно, даже при доказанной эффективности препарата типа АЛК его достаточную биодоступность необходимо каждый раз подтверждать для всех имеющихся на  рынке продуктов, содержащих это действующее вещество. В  отношении других препаратов, если подобная информация отсутствует, врачи не могут быть уверены в их достаточной эффективности.

Существуют ли клинические исследования, доказывающие отличие данного препарата от  других продуктов, содержащих АЛК?

Blume: Прежде всего, необходимо подчеркнуть, что это задача фирм-производителей генерических препаратов  — с  помощью фармакокинетических исследований доказать, что их препарат действует аналогично Thioctacid® HR, а не наоборот. Однако в настоящее время доступной информации нет практически в отношении всех предлагаемых продуктов, хотя АЛК является субстанцией с  критической биодоступностью.

Более того, при исследовании растворимости вне организма, проведeнном производителем инновационного продукта, установлено, что некоторые однотипные продукты различаются по степени высвобождения действующего вещества из  таблетки (рис. 2).

Рис. 2. Продукты с аналогичным Thioctacid® поведением в тесте на растворимость in vitro могут различаться по индивидуальной биодоступности. В настоящее время соответствующих данных нет ни для одного из продуктов, поэтому Thioctacid® HR является терапевтическим эталоном.

Что это означает на практике?

Blume: К сожалению, исчерпывающий анализ таких данных затруднителен. Тем не менее, производители аналогичных продуктов обязаны доказать, что их продукты, несмотря на различия растворимости вне организма, достаточно эффективны и  безопасны. До тех пор, пока такая информация отсутствует, врачи, назначающие препарат, не могут быть уверены в том, что все эти продукты имеют подтверждeнную эффективность и  надeжность и  могут рассматриваться как взаимозаменяемые.

1 MMW Spezial, Münch. med. Wschr. 1999, 141: page 2.

Только HR-технология обеспечивает достаточную биодоступность
MMW Special 2008. Автор: Sonja Böhm. Редактор: Dr. Carin Szostecki. Издатель: Urban & Vogel GmbH