«Информация для медицинских работников / первый живой профессиональный портал для практикующих врачей»
Лікарська практика
Нове на порталі
- Новини 27.08.2024 Вакансії медсестри у Вінниці: особливості та вимоги до кандидатів
- Новини 07.11.2023 Мезотерапія - що це за процедура, особливості проведення і коли потрібна?
- Новини 31.07.2023 Безопераційні методики корекції нижнього повіка
- Новини 31.05.2023 Лечение метастазов в печени на поздних стадиях рака
- Новини 16.05.2023 Лікувальна фізкультура та профілактика варикозу
- Новини 23.03.2023 Що не можна робити онкологічним хворим
- Новини 05.12.2022 Лазерна корекція зору: лікар клініки “Новий Зір” розвінчує необґрунтовані страхи
- Новини 15.07.2022 Лечение синдрома вагинальной релаксации
- Новини 24.11.2021 Нашего малыша принес не аист: женщина поделилась опытом ЭКО
- Новини 26.10.2021 Аппаратура для УЗИ: применение, принципы работы, разновидности
Классификация бета-блокаторов
Бета-адреноблокаторы - препараты, которые обратимо блокируют β-адренергические рецепторы. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.
Самые важные различия в бета-блокаторах, то есть свойства, по которым их классифицируют:
Кардиоселективность или просто селективность связана со свойством блокировать только β1-адренорецепторы.
Неселективные блокируют как β1, так и β2-адренорецепторы. То есть, назначая неселективный бета-адреноблокатор, мы ожидаем возможного возникновения эффектов, связанных с β2-блокадой (например, возникновение бронхоспазма или периферической вазоконстрикции). Какие еще эффекты мы можем получить, легко вспомнить, взглянув на таблицу расположения β-адренорецепторов и эффектов их стимуляции.
Таблица 1. Распределение β-рецепторов в органах и тканях и эффекты их стимуляции
Закономерно, что сейчас большей популярностью заслуженно пользуются селективные препараты, учитывая более высокую их безопасность. Однако и среди неселективных препаратов есть препараты, доказавшие свои преимущества. Например, карведилол является одним из немногих препаратов, общепризнанным в мире для лечения сердечной недостаточности. К тому же, он имеет дополнительное свойство α1-адреноблокатора, что может быть очень полезно для вашего больного.
Кроме того, следует помнить, что, несмотря на то, что степень селективности разных бета-блокаторов различна, она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.
Липофильность и гидрофильность
Липофильные препараты (метопролол, пропранолол) метаболизируются в печени, могут накапливаться и приводить к передозировке у пациентов со сниженным печеночным кровотоком, например, у лиц пожилого возраста, при застойной СН или циррозе печени. Это необходимо учитывать при подборе дозы препарата. Кроме того, есть вероятность взаимодействия с другими препаратами, также имеющими печеночный метаболизм. Например, нестероидные противовоспалительные средства способны уменьшать эффект бета-адреноблокаторов.
Липофильные препараты легко проникают через гематоэнцефалический барьер, могут связываться с центральными β1-адренорецепторами и, следовательно, влиять на тонус блуждающего нерва. Повышение парасимпатического тонуса обеспечивает дополнительный антиаритмический эффект. И при этом липофильность может предопределять большую частоту побочных эффектов, которые реализуются через центральную нервную систему (например, депрессии).
Гидрофильные препараты (атенолол, эсмолол) не полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и выделяются в неизмененном виде, или как активные метаболиты через почки. Они не взаимодействуют с другими препаратами, которые метаболизуются в печени, а также плохо проходят через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (у пожилых лиц, при почечной недостаточности).
Различают также бета-адреноблокаторы с сбалансированным клиренсом (бисопролол, бетаксолол) или амфифильные, которые занимают промежуточное положение. Они характеризуется низким метаболизмом первого прохождения, способностью к проникновению в центральную нервную систему и выделяются через печень и почки.
Таблица 2. Классификация бета-адреноблокаторов.
Название | Растворимость в жирах | Частота приема в сутки | Средняя суточная доза (мг/сут) |
Кардиоселективные | |||
Атенолол | Гидрофильный | 1-2 | 25-100 |
Бетаксолол | Амфифильный | 1 | 5-20 |
Бисопролол | Амфифильный | 1 | 2,5-10 |
Метопролол | Липофильный | 2 | 50-200 |
Небиволол | Амфифильный | 1 | 2,5-10 |
Некардиоселективные | |||
Пропранолол | Липофильный | 2-3 | 20-240 |
Некардиоселективные β и α-адреноблокаторы | |||
Карведилол | Амфифильный | 1-2 | 12,5-50 |
Лабеталол | Гидрофильный | 2 | 200-1200 |
Дополнительные свойства:
Вазодилатирующее действие. Оно достигается за счет наличия у них α1-адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол), либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол).
Внутренняя симпатомиметическая активность на сегодняшний день уже утратила свою актуальность, так как в клинических исследованиях применение препаратов с ВСА имело значительно менее выраженное положительное влияние на жизненный прогноз. Поэтому сейчас препараты с ВСА практически не применяются.
Список литературы находится в редакции
Правова інформація: htts://medstrana.com.ua/page/lawinfo/
«Информация для медицинских работников / первый живой профессиональный портал для практикующих врачей»