Строфантин – потенциальный компонент оральных контрацептивов для мужчин

Сотрудники университета штата Миннесота (University of Minnesota) значительно приблизились к созданию мужских противозачаточных таблеток, которые, по замыслу исследователей, можно будет принимать не регулярно, а «по запросу» для обеспечения временной стерильности мужчины.

Авторы статьи, опубликованной в последнем выпуске онлайнового издания Journal of Medicinal Chemistry, полагают, что основным компонентом такого препарата, который может стать альтернативой мужским кондомам и операции вазэктомии, будет синтезированная ими разновидность уабаина (g-строфантина).

Уабаин, сердечный гликозид, который в природе встречается в семенах и коре африканских растений Strophanthus gratus и Acokanthera ouabaio, имеет узкий спектр применения в медицине – главным образом для терапии сердечной недостаточности тяжелой степени и/или фибрилляции предсердий. Ограниченность применения лекарственных средств, содержащих уабаин, обусловлена его способностью вызывать гликозидную интоксикацию даже при незначительном превышении дозы.

А ученые из Миннесоты синтезировали особую форму g-строфантина, которая в терапевтических дозах не оказывает никакого воздействия на миоциты, однако значительно ухудшает подвижность спермы.

Безопасность и эффективность нового соединения была доказана на животной модели.

Однократное введение этого соединения самцам крыс делало их на некоторое время практически полностью стерильными, однако по истечению определенного периода времени фертильность животных полностью восстанавливалась.

Последнее явление обусловлено тем, что эта форма уабаина воздействует на натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу плазматических мембран только зрелых сперматозоидов, что и приводит к нарушению их поступательной подвижности.

С другой стороны, введение уабаина самцам крыс не оказывало никакого воздействия на сперматоциты и сперматиды, которые продолжали нормальный цикл развития до зрелых сперматозоидов.

http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.7b00925