Новый цитостатик на основе платины будет активизироваться… светом

Препараты платины с высокой противоопухолевой активностью (цисплатин, оксоплатин, карбоплатин и другие) используются в клинической онкологии на протяжении нескольких десятилетий. Исследователи из университета в английском городе Уорик (University of Warwick) совместно с коллегами из университета в Эдинбурге (University of Edinburgh) и клиники Ninewells Hospital сумели синтезировать новое соединение на основе платины – транс, транс, транс-[Pt(N3)2(OH)2(py)2].

По сравнению с уже существующими препаратами платины, соединение обладает двумя неоспоримыми преимуществами: во-первых, оно в 80 раз мощнее по сравнению с другими известными цитостатиками этой группы, а, во-вторых, его действие более избирательно – соединение менее токсично для здоровых клеток.

Немаловажным фактором является и то, что противоопухолевую активность при введении в организм новый препарат, который планируется создать на основе этого комплекса инертной платины (IV) с двумя азидо-(N3) группами, будет проявлять после облучения области, пораженной опухолью, малыми дозами видимого (синего и зеленого) света.

Таким образом, новый комплекс на основе платины является фотоактивируемым. Это значит, что при поступлении в организм и распределении в его тканях соединение является собственно нейтральным предшественником цитостатика, и только фотоактивация инициирует его превращение в цитотоксическую форму, причем локально – то есть в участке, подвергнувшемся воздействию синего или зеленого компонента видимого спектра.

«Главным отличием синтезированного нами комплекса на основе платины является то, что он активируется малыми дозами синего или зеленого света. Фотоактивация инициирует образование соединения, обладающего мощным цитотоксическим эффектом, который, как мы установили, намного сильнее такого препарата как цисплатин», – разъясняет профессор Питер Сэдлер (Peter Sadler), руководивший исследованием.