Диклофенак – новое о механизмах действия и профиле безопасности

Доктор Gan из Duke University Medical Center (Durham, North Carolina, USA) провел обзор литературы основывась всех публикациях вплоть до мая 2009 взятых из PubMed/MEDLINE найденных по ключевым словам «диклофенак», «НПВС», «механизм действия», «ЦОГ-1», «ЦОГ-2» и «фармакология». Полная версия статьи была опубликована в журнале Current Medical Research and Opinion. В статье делался упор на рассмотрение механизмов действия диклофенака, как давно известных, так и недавно выявленных, а также на сравнение фармакологических и фармакодинамических свойств препарата с другими НПВС.

Ряд исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность диклофенака выходит за рамки ингибирования ЦОГ, а включает мультимодальные механизмы действия (в частности, недавно выявленные). Диклофенак может ингибировать тромбоксан-простаноидовые рецепторы, влиять на выделение и аптейк арахидоновой кислоты, ингибировать липоксигеназы и активировать NO-цГМФ антиноцицептивный путь. Другие недавно открытые механизмы действия включают ингибирование субстрата Р и рецепторов, активирующих пролиферацию пероксисом (peroxisome proliferator activated receptor gamma), блокаду чувствительных к pH ионных каналов, альтерацию синтеза интерлейкина-6 и ингибирование NMDA- рецепторов.

Автор подчеркивает, что несмотря на выявленные за последние годы новые механизмы действия препарата, требуются дальнейшие исследования чтобы оценить их клиническую значимость и вообще показать корректность этих научных предположений. Многочисленные механизмы действия потенциально указывают на относительно более благоприятный профиль препарата по сравнению с другими НПВС.

Литература:

1. Gan TJ. Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile. Curr Med Res Opin. 2010 Jul;26(7):1715-31.
2. Vane JR, Botting RM. Mechanism of action of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med. 1998 Mar 30;104(3A):2S-8S; discussion 21S-22S.