вход на сайт

Войти Зарегистрироваться

«Информация для медицинских работников / первый живой профессиональный портал для практикующих врачей»

Выбор направления медицины

Информационный блок

Новое на портале

Размер текста
Aa Aa Aa

Антациды: препараты, классификация, выбор

Черненко Виктория (добавил(а) 5 июля 2010 в 13:13)
Добавить статью Распечатать

Антациды (антацидные препараты) — лекарственные средства, предназначенные для купирования симптомов и лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока.

Кроме способности нейтрализовать соляную кислоту, современные антациды имеют способность сорбировать желчные кислоты и лизолецитин, обволакивающее действие и цитопротективные свойства. Наличие различных лекарственных форм, приятные вкусовые свойства, практически полное отсутствие побочных эффектов позволяет данной группе препаратов удерживать одну из важных позиций в лечении кислотозависимых заболеваний.

В настоящее время основные показания для применения антацидных препаратов – функциональная диспепсия; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и язвенная болезнь (в качестве симптоматических средств при сильных болях или изжоге и вспомогательных – в дополнение к эрадикационной терапии и антисекреторным препаратам); НПВП-ассоциированные гастропатии; лечение больных с дуоденогастральным рефлюксом; лечение кислотозависимых заболеваний у беременных; в качестве вспомогательной терапии при других кислотозависимых заболеваниях, а также как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию («on demand») при изжоге, болях.

Антацидные препараты также применяют в комплексной терапии при обострении хронического панкреатита, при желчнокаменной болезни и обострении хронического холецистита для связывания избытка желчных кислот и при диарее.

В силу востребованности выпуск антацидных препаратов фармацевтическими компаниями растет.

Антациды: классификация

Все антацидные препараты подразделяют на две группы – всасывающиеся и невсасывающиеся.

К всасывающимся антацидам относят:

  • натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO3);
  • магния окись (жженая магнезия);
  • магния карбонат основной – смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, H2O;
  • кальция карбонат основной – CaCO3;
  • смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Nа);
  • смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
  • смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в просвете желудка, эти препараты дают очень быстрый, но непродолжительный эффект, после чего показатель внутрижелудочного рН вновь снижается. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, что исключает их применение при ГЭРБ.

Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть к вторичному (после первоначального ощелачивающего эффекта) повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка.

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и могут влиять на кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза.

Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен, поэтому при лечении могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности, что ограничивает его применение у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы и в пожилом возрасте.

Многочисленные недостатки всасывающихся антацидов привели к практически полной утрате ими своего значения, в связи с чем растворимые антациды практически ушли в прошлое. В связи с этим, в настоящее время при использовании термина «антациды» подразумеваются лишь невсасывающиеся антацидные препараты.

Невсасывающиеся антацидные препараты подразделяют на три группы:

1-я группа – алюминиевые соли фосфорной кислоты (фосфалюгель);

2-я группа – алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке представлены препаратами маалокс, алмагель и др.);

3-я группа – алюминиево-магниевые препараты с добавлением других компонентов.

Лечебное действие антацидных препаратов обусловлено их катионным составом (табл. 1).

Таблица 1

Сравнительная характеристика антацидных препаратов, содержащих катионы металлов

Действие / катионы

Mg

Ca

Al

Bi

Нейтрализующее

+++

+

++/+++

-

Адсорбирующее

+

+

+++

+

Обволакивающее

-

-

+

-

Вяжущее

-

-

+

+++

Цитопротективное

-

-

+++

+

Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия (Al(OH)3), т.к. наличие в лекарственном препарате данного соединения обеспечивает наилучшее сочетание свойств антацида – выраженность адсорбирующего, нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действий. В то же время, гидроксид Al оказывает медленное развитие эффекта и способствует возникновению запора.

Гидроксид Mg приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и обладает послабляющим действием.

Комбинация гидроксидов алюминия и магния оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.

Влияние антацида на моторно-эвакуаторную функцию кишечника зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно влияние препарата на моторику.

Помимо подавления соляной кислоты, невсасывающиеся антациды способствуют уменьшению протеолитической активности желудочного сока, как посредством адсорбции пепсина, так и путем повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным. Данные препараты обладают обволакивающим действием, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка.

Важным свойством алюминийсодержащих антацидных препаратов является цитопротективное действие, т.е. их способность повышать резистентность слизистой оболочки желудка к действию различных ульцерогенных агентов. Опубликованы результаты многочисленных исследований, подтверждающие способность невсасывающихся антацидов повышать содержание простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимулировать секрецию бикарбонатов, увеличивать выработку гликопротеинов желудочной слизи, предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.

Преимущество того или иного препарата зависит не только от его эффективности, но и от его безопасности.

Прием антацидов, в состав которых входят препараты кальция, может приводить к возникновению так называемого феномена «рикошета», когда после приема лекарства вторично повышается выработка соляной кислоты.

Антацидные препараты, содержащие карбонатную группу, из-за образования углекислого газа вызывают отрыжку и метеоризм.

Накопление в организме алюминия и магния при лечении алюминиево-магниевыми антацидами возможно у больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.

При длительном применении алюминийсодержащих антацидов в дозах, превышающих допустимые, может наблюдаться синдром дефицита фосфатов за счет снижения их абсорбции в кишечнике.

Антацидные препараты, содержащие висмут, могут вызывать изменения окраски кала, маскируя мелену.

Препараты, содержащие натрий, способствуют увеличению объема циркулирующей крови, что не позволяет их использовать у больных с комбинацией кислотозависимых заболеваний и гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, портальной гипертензии и др.

Антациды, содержащие карбонат кальция могут вызывать гиперкальциемию и снижение выработки паратгормона.

Карбонат кальция и гидрокарбонат натрия, практически полностью всасываясь в желудочно-кишечный тракт, могут вызывать развитие алкалоза. Метаболический алкалоз с гиперкальциемией, который возникает при сочетании молочной диеты с приемом всасывающихся антацидов, проявляется тошнотой, рвотой, жаждой, полиурией, головной болью, заторможенностью, отложением солей кальция в тканях.

Антацидные препараты: действующие вещества и торговые наименования лекарств

Для удобства практикующих врачей, основные сведения о наиболее широко применяемых антацидах (название препарата, форма его выпуска и основные действующие вещества) представлены в таблице 2 .

Таблица 2

Антацидные препараты: название, форма выпуска и состав

Название препарата, форма выпуска

Антацид

Другие основные компоненты

Фосфалюгель
гель пакет

Алюминия фосфат

 

Маалокс
табл., сусп. фл., сусп.пак.

Алюминия гидроксид
Магния гидроксид

 

Тальцид
табл.жев.

Гидроталцит (магния-алюминия гидрокарбонат)

 

Гелусил-Лак
табл.

Симальдрат (соединение алюминия, магния и кремния)

 

Ренни
табл.жев.

Кальций карбонат
Магния карбонат

 

Алмагель А
сусп.фл. 

Алюминия гидроксид
Магния гидроксид

Бензокаин и др.

Алмагель Нео
сусп.фл. 

Алюминия гидроксид
Магния гидроксид

Симетикон и др.

Альма-Гал
табл.д/жев., сусп.фл.

Алюминия гидроксид
Магния гидроксид

Сорбитол и др.

Сукралфат
табл., гранулы

Алюминия гидроксид

 

Викалин

Магния карбонат
Натрия гидрокарбонат
Висмута субнитрат

Корневище аира,
кора крушины
и др.

Виктория Черненко
кандидат медицинских наук

Правовая информация: http://medstrana.com.ua/page/lawinfo/

«Информация для медицинских работников / первый живой профессиональный портал для практикующих врачей»